研究领域包括具有重要生理活性的复杂寡糖、糖缀合物及其它天然产物，如：动物糖胺聚糖（如肝素）和特征肿瘤抗原、微生物抗生素、植物和海洋糖苷（如皂甙和黄酮甙）等的全合成、合成方法学和化学生物学。其它研究内容还涉及：中药；天然产物的分离鉴定；糖基转移酶和糖苷水解酶抑制剂；兼亲分子的超分子化学等。

以糖的“化学结构决定其生物活性和功能”为主线，在糖苷键的构建、复杂糖链和糖缀合物的全合成及其生物功能研究方面，做出了具有重要国际影响的系统性成果，推动了糖化学领域的发展。